révision générale U.E 2.11 S1

RÉVISION GENERALE PHARMACO e 2. 11 LE MEDICAMENT Le médicament selon le CSP art. L51 11-1 se définit comme toute substance ou composition possédant des propriétés curatives ou préventives à ‘égard des maladies humaines ou animales ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.

C’est une substance qui a pour but de guérir ou de prévenir les maladies La pharmacologie es La pharmacodynami or26 Sni* to vieu n ts dicament sur l’organisme, qu’ils soient b n fiques ou ind sirables La pharmacocinétique étudie le sort des médicaments dans l’organisme, leur absorption, distribution, transformation et élimination. Origine du médicament : 3 règnes : -Origine végétale -Origine animale -Origine synthétique Et ou origine biogénique La pharmacie galénique est la science et l’art de préparer, conserver et présenter les médicaments. heurapeutique traditionnelle – Les mcnts homéopathiques : emploi préparation mctse à dose infinitésimale Il existe 4 dénominations pour le médicament 1- Dénomination scientifiqueC] le principe actif 2- Dénomination internationale 0 définie par l’OMS pour tous les ays : la DC’ 3- Dénomination de spécialitéD c’est le nom commercial 4- Dénomination générique0 DCI+ nom du labo La voix d’administration est le mode d’acheminement du principe actif à son lieu d’action : 2 voies : GENERALES et LOCALES Dans les voies générales il Va -voie parentérale -voie entérale ou digestive -voie pulmonaire -voie nasale -voie transdermique -voie sublinguale La voie parentérale c’est tout mode d’administration par effraction sur la peau : (3) IV, IM, SC -voie intraveineuse IV : le mcnt est directement injecté dans la veine (c’est la voie d’urgence par excellence, le délai d’action est ourt, la dose parvenant dans la circulation est connue, la vitesse d’administration est contrôlée).

Mais (c’est une voie fragile et de durée limitée) -voie intramusculaire IM : le mcnt est directement injecté dans le muscle profond pour atteindre la circulation générale (facile d’utilisation et possi istration de mcnts PAGF OF d’action ou résorption lente, volume peu important à injecter) Autres voies parentérales : intra- dermique, intra-artérielle, intra- rachidienne, péridurale, intra-articulaire, intra- thécale La voie entérale ou digestive : (2) -voie orale, buccale ou per os : (voie physiologique facile à utiliser, ossibilité d’administration plusieurs formes galéniques, bien acceptée, patient inconscient via sonde digestive) . Mais (n’est pas une voie d’urgence peut être utilisé chez un patient qui a vomi) -voie rectale : (intéressante pour les enfants, remplace la voie orale en cas de vomissement et délai d’action moins long que la voie orale). Mais (surface d’absorption faible et résorption inconstante, mal acceptée par les patients) La voie pulmonaire : on peut administrer des mcnts sous forme gazeuse, volatile, et des PA solides ou liquides en suspension dans un gaz vecteur (l’action peut être générale ou locale)

La voie nasale peu de PA sont résorbés, la résorption du PA est irrégulière La voie transcutanée quelques PA peuvent diffuser à travers la peau (hormones, trinitrine) La voie sublinguale le mcnt est résorbée au travers de la membrane sublinguale Les voies générales : (nombreuses voies d’abord et répond à tous les impératifs thérapeutiques), mais (diffusion dans tout l’organisme du ou des PA pouvant entrainer des effets indésirables dus à l’action pharmacologique sur des cibles non souhaitées) bénéfice d’une thérapeutique locale exclusive) Les différentes voies locales : cutanée, oculaire, nasale ou espiratoire, auriculaire, vaginale LA PHARMACIE GALÉNIQUE Un médicament est défini par sa formule galénique qui énumère en qualité et en quantité les différents éléments qui entrent dans sa composition . PA et les excipients La formule galénique la mieux adaptée fera le compromis entre meilleurs : -efficacité thérapeutique -tolérance clinique -observance -coût du ttt Formes galéniques voies digestives – voie orale : (elles sont sous forme sèche et liquide) -Sèche : comprimé, gélule, capsule, granulés, poudre – Liquide : sirop, solution ou soluté buvable, suspension ou émulsion buvable

Forme galénique voie parentérale (liquides ou LP) -liquide : solutions, suspensions et émulsions injectables Forme galénique voie rectale : capsules, mousses et pommades rectales, suppositoire, lavements Forme galénique voie vaginale : ovules, comprimé, solution, gel, crème, savon gynécoloeiq THÉRAPEUTIQUES DES MÉDICAMENTS 1- Les anti-infectieux 2- Les mcnts de la douleur 3- Les mcnts du système cardiovasculaire 4- Les mcnts du système digestif 5- Les mcnts de la sphère pulmonaire 6- Les mcnts de chimiothérapie anticancéreuse 7- Les psychotropes 8- Les ttts modulateurs de système immunitaire 9- Les mcnts de l’hémostase 0- Les mcnts anesthésiques 1- Les mcnts de l’endocrinologie 12- Les mcnts d’urgence 13- Les mcnts dérivés du sang (pdts stables: FLB: lg,albumine, FDC) , ( pdts labiles :EFS : sang total, plasma, cellules sanguines) 14- Les mcnts radio-pharmaceutiques 15- Les dispositifs médicaux implantables 16- Les produits de contraste FLB : laboratoire français de fractionnement et biotechniques FOC : facteurs de la coagulation EFS . ?tablissement français du sang Effets indésirables : réaction nocive et non voulue à un médicament se produisant aux posologies normales Il n’existe pas de mcnt inoffensif, tout mcnt est susceptible d’être oxique et d’entrainer des troubles pouvant conduire à la mort. Les effets indésirables peuvent relever des réactions allergiques propres aux patients ou de la toxicité propre au PA. Les effets indésirables peuvent avoir des atteintes : digestives, cutanées, rénales, respiratoires neurologiques, osseuses et dentaires, métabolique es, des organes PAGF s OF insuffisance rénale, hépatique ou respiratoire, déficit immunitaire. L’iatrogénie : trouble dû à l’administration de mcnts. La pharmacovigilance est consacrée à l’étude et à la prévention des effets indésirables des mcnts. LÉGISLATION DU MEDICAMENT

L’AMM c’est l’autorisation délivré par l’ANSM pour une durée de 5 ans renouvelable de mettre sur le marché un médlcament ou une spécialité pharmaceutique fabriquée industriellement, après vérification de • son innocuité – intérêt thérapeutique – méthode de fabrication L’Autorisation Temporaire d’utilisation ATU autorisation délivrée à titre exceptionnel par l’ANSM à but thérapeutique ou préventif dans l’attente de rAMM en France. Il existe 2 types d’ATlJ -ATU dite nominative : délivré pour un seul malade à la demande du médecin prescripteur. -ATU dite de cohorte concerne un groupe ou un sous-groupe de atients La prescription : est Facte écrit par lequel un professionnel de santé indique à un malade le(s) médicament(s) qu’il lui conseille ; la prescription est un conseil mais pas un ordre. Qui peut prescrire ? – les médecins, 2- chirurgiens dentistes, 3- sages-femmes, 4- directeurs d’ALBM, 5- pédicure- podologues Les prescriptions peuvent mention contraire du médecin renouvelable, car toxique délivré que pour la durée du ttt – liste Il : rectangle blanc avec liserai vert, renouvelable mais pas remboursement pour le renouvellement hors durée du ttt 2- prescription spéciale : liste des stupéfiants, pavée blanc ectangle rouge prescrits sur une ordonnance dite sécurisé, les quantités en toutes lettres, durée limitée du ttt 3- prescription restreinte : mdcnt réserve hospitalier, dispensé que dans une PUI, réservé à ctns spécialistes, médicament nécessitant une surv parti 4- sans prescription : ils ne sont sur aucune liste, pas de prescription, pas de remboursement Il existe aussi des médicaments particuliers : médicament expérimental : utilisé pour les essais cliniques avec conditionnement adapté – médicament biologique : particulier en fction de leur substance, thérapie génique médicament radio pharmaceutique : dans le ttt de ctn cancers médicament homéopathique : PA à dose infinitésimale, pas besoin d’une AMM mais d’une autorisation de l’ANSM La délivrance d’un mcnt est soumis à la production d’une ordonnance avec : – l’identification du prescripteur _ la date et heure – le nom, le prénom, l’âge et le poids du patient – le nom et dosage du mcnt – la posologie et la durée du ttt – la signature du prescripteur 7 OF ordonnance : est une feuille de papier contenant plusieurs caractéristiques légales : elle doit être – écrite – lisible, intelligible, informative, la plus précise rédigée selon les règles de l’art – expliquée à l’oral (rejet, iatrogénie) Les mcnts sont délivrés soit dans une officine de ville, soit dans les PUI à Vhôpital Un mcnt générique est une copie du princeps, il a la même composition qualitative et quantitative de PA que le mcnt d’origine Un princeps ou référent est la spécialité d’un mcnt Dans l’annexe de l’AMM on doit retrouver le Résumé des Caractéristiques du Produit : RCP -indications thérapeutiques -contre-indication -modalités d’utilisation -effets indésirables La PH (Préparation Hospitalière) relève des médicaments ispensés sur prescription médicale à un ou plusieurs patients par une PUI dudit établissement différent d’une préparation magistrale ; elle a pour but de pallier un manque de fabrication sur le marché et la déclaration est faite à l’ANSM Avis de transparence c’est Pintérêt du mcnt à d’autres déj? existant en vue d’un meilleur remboursement, il est défini par I’HAS en collabo avec les labos Amélioration du Service Médical Rendu (ASMR) correspond au progrès thérapeutique apporté par un mcnt (cotée de I majeure, ? IV mineure) 8 OF surveiller le bon usage ds les conditions réelles d’utilisation Agence Nationale de la Sécurité du Médicament (ANSM) rebaptisée le 29 déc. 011 (médiator) a pour rôle : -évaluation scientifique du mcnt -le contrôle (y compris la pub) -inspection des établissements pharmaceutiques -information des professionnels de santé et du public C’est la police sanitaire LE DVPT D’UN MEDICAMEN 1- recherche informatique (sélection de molécules par un logiciel) 2- dépôt de brevet (20 ans max) 3- durée de dvlpt (12 à l(ans) 4- coût moyen du dvlpt > 800 millions d’euros Le cycle du médicament avant l’AMM constitue 4 étapes : 1- recherche fondamentale (identification des cibles thérapeutiques 3 ans) – recherche pré-clinique (compréhension du mécanisme d’action de la molécule sélectionnée 2 à 4 ans) 3- recherche clinique (phase I à Ill : identification de la dose maximale tolérée, détermination de la dose optimale, détermination du rapport bénéfice/risque) études chez ranimal 4- recherche clinique (phase IV : études chez l’homme, après l’obtention de l’AMM : comparaison avec les produits concurrents, étude de pharmacovigilance et pharmaco-économique) Période administrative : 5 parties l- renseignements administratifs, RCP, rapport d’experts ll- documentation chimique, pharmaceutique et biologique

Ill-documentation pharmacologique et toxicologique IV- documentation clinique V- renseignements particuliers au roduit PAGF consentement libre et éclairée est nécessaire après information de la personne pour les recherches biomédicales L’investigateur est responsable de la gestion des médicaments expérimentaux PHARMACOCINÉTIQUE La pharmacocinétique est une discipline qui a pour Object l’étude descriptive et quantitative du sort du médicament dans l’organisme Les étapes et paramètres de la pharmacocinétique (4) ADME Absorption, Distribution, Métabolisme et Excrétion L’ ABSORTION est la 1 ère étape de la pharmacocinétique qui orrespond aux processus par lesquels le PA d’un mdcnt passe de son site d’administration dans la circulation générale Elle concerne les voies d’administration dites extravasculaires ( orale, IM et SC, aérienne et rectale) et des formes galéniques Voici le schéma de la résorption d’un médicament dans l’organisme : médicament PA + excipient – dégradation et libération du PA – PA libéré – dissolution – PA dissout – passage de la membrane biologique (transferts) – PA dans la circulation générale : PA résorbé Les différents modes de résorption ou ses mécanismes de transferts sont : (6)